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CAS：25316-40-9

纯度：0.999

货号：HY-15142

中语称号：盐酸阿霉素；盐酸多柔比星

Synonyms：盐酸阿霉素; Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR

存储条目：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运载条目：好意思国大陆的室温；其他处所可能有所不同。

居品活性：Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有用的东谈主类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 扼制剂，IC50 鉴别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可缩小 AMPK 偏激卑鄙靶卵白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可指令凋一火 (apoptosis) 和自噬。

体外：Doxorubicin hydrochloride (1-8 μM；24 和 48 小时) 以本领和剂量依赖性时势缩小 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力[4]。 Doxorubicin hydrochloride (1 μM；3 和 24 小时) 导致 Hct-116 东谈主结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期累积[5]。 Doxorubicin hydrochloride (MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM，MCF-7 细胞为 4 μM；48 小时) 通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 卵白抒发指令细胞凋一火[4]。 Doxorubicin hydrochloride (5 μM; 10-30 分钟) 在 B16-F10 玄色素瘤细胞系 CRL-6475 细胞中能以本领依赖时势在细胞中累积，且不错通过绿色或红色荧光来进行检测 (绿色荧光的检测智谋度更高), 最大引发波长 (λex) 和最大辐照波长 (λem) 鉴别为 470 nm 和 560 nm[8]。 精明：Doxorubicin hydrochloride 安妥中性冒昧弱酸性的溶剂，不提出使用 PBS (PH 7.4) 进行融解，可能会影响融解恶果。 MCE尚未孤独说明这些法子的准确性。仅供参考。

体内：Doxorubicin hydrochloride 可用于动物建模，构建动物心衰模子。与生理盐水比拟，单独使用 Doxorubicin hydrochloride (2 mg/kg) 或唑来膦酸 (100 μg/kg) 处分不会显耀缩小最终肿瘤体积。收受 Doxorubicin hydrochloride 加唑来膦酸处分的小鼠的最终肿瘤体积明显小于仅收受 Doxorubicin hydrochloride 处分的小鼠[6]。Doxorubicin (4%- 20%; Intrastriatal 打针; 单剂量) 在 Sprague-Dawley 小鼠中具有神经毒性[7]。Doxorubicin 在酸性条目下不错通过 PH-敏锐键偶联在金纳米颗粒 (Au NPs) 上头，从而能通过血脑樊篱，最大的接收波长为 528 nm[9]。

IC50 & Target：Topoisomerase I 0.8 μM (IC50) Topoisomerase II 2.67 μM (IC50) Daunorubicins/Doxorubicins HIV-1

参考文件：

[1]. John L. Nitiss, et al. Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy.Nat Rev Cancer. 2009 May;9(5):338-50.

[2]. Hee-KyungRhee,et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.

[3]. P D Foglesong, et al. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.

[4]. Nesstor Pilco-Ferreto, et al. Influence of doxorubicin on apoptosis and oxidative stress in breast cancer cell lines. Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):753-62.

[5]. Regine Lüpertz, et al. Dose- and time-dependent effects of doxorubicin on cytotoxicity, cell cycle and apoptotic cell death in human colon cancer cells. Toxicology. 2010 May 27;271(3):115-21.

[6]. Penelope D Ottewell, et al. Antitumor effects of doxorubicin followed by zoledronic acid in a mouse model of breast cancer. J Natl Cancer Inst. 2008 Aug 20;100(16):1167-78.

[7]. Koda LY, Van der Kooy D. Doxorubicin: a fluorescent neurotoxin retrogradely transported in the central nervous system. Neurosci Lett. 1983 Mar 28;36(1):1-8. doi: 10.1016/0304-3940(83)90476-7. PMID: 6190113. 9

[8]. Kauffman MK, Kauffman ME, Zhu H, Jia Z, Li YR. Fluorescence-Based Assays for Measuring Doxorubicin in Biological Systems. React Oxyg Species (Apex). 2016;2(6):432-439. doi: 10.20455/ros.2016.873. PMID: 29707647; PMCID: PMC5921830.

[9]. Mirza A Z, Shamshad H. Preparation and characterization of doxorubicin functionalized gold nanoparticles[J]. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(5): 1857-1860.